Перспективным препаратом для лечения рака является дипропионат бетулина, полученный из коры березы.
Препарат состоит из эфира бетулина и пропионовой кислоты. Для его получения ученые разработали упрощенный одностадийный синтез из коры березы. Он отличается от других способов получения эфиров бетулина тем, что не требует дополнительной стадии выделения этого вещества. Однако плохая растворимость и низкая биодоступность этого соединения в воде ограничивают его применение в медицине. Решить эту проблему смогли российские специалисты. Коллектив ученых из Красноярска и Новосибирска создал новые водорастворимые композитные материалы на основе дипропионата бетулина, которые вызывают разрушение раковых клеток.
Для улучшения характеристик дипропионата бетулина исследователи решили дополнить его вспомогательным веществом арабиногалактаном, полученным из древесины лиственницы. Это вещество обладает антиоксидантной и иммуномодулирующей активностью и хорошо растворяется в воде. Для увеличения скорости растворения композиты были созданы в виде порошка и тонких пленок.
По словам авторов разработки, они показали высокую растворимость в воде. При этом противоопухолевое действие у композитов, произведенных на основе бетулина, было в несколько раз выше, чем у чистого вещества. Причем материал в виде водорастворимых пленок обладал наибольшей противоопухолевой способностью, хотя содержание активного вещества в нем было в 4–5 раз меньше, чем в других композитах. «Производные эфира бетулина избирательно вызывают разрушение и останавливают деление раковых клеток, при этом они проявляют антиоксидантную активность в здоровых клетках. Результаты нашей работы показывают, что эфиры бетулина, в частности, композиты дипропионата бетулина с арабиногалактаном могут быть получены без применения сложных синтетических методов, при этом они растворимы в воде и обладают сильной противоопухолевой активностью по сравнению с исходным бетулином», – полагает старший научный сотрудник Института химии и химической технологии ФИЦ «Красноярский научный центр СО РАН», кандидат химических наук Юрий Маляр.
Комментарии